1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. 5-HT Receptor

5-HT Receptor (5-羟色胺受体)

Serotonin Receptor; 5-hydroxytryptamine Receptor

5-HT 受体(血清素受体)是一组 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 和配体门控离子通道 (LGIC),存在于中枢和周围神经系统中。类型:5-HT1、5-HT2、5-HT3、5-HT4、5-HT5、5-HT6、5-HT7。它们介导兴奋性和抑制性神经传递。血清素受体由神经递质血清素激活,血清素是其天然配体。血清素受体调节多种神经递质以及多种激素的释放。血清素受体影响各种生物和神经过程,如攻击性、焦虑、食欲、认知、学习、记忆、情绪、恶心、睡眠和体温调节。血清素受体是多种药物的作用靶点,包括许多抗抑郁药、抗精神病药、厌食药、止吐药、胃动力药、抗偏头痛药、致幻剂和诱发剂。

5-HT receptors (Serotonin receptors) are a group of G protein-coupled receptors (GPCRs) and ligand-gated ion channels (LGICs) found in the central and peripheral nervous systems. Type: 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, 5-HT7. They mediate both excitatory and inhibitory neurotransmission. The serotonin receptors are activated by the neurotransmitter serotonin, which acts as their natural ligand. The serotonin receptors modulate the release of many neurotransmitters, as well as many hormones. The serotonin receptors influence various biological and neurological processes such as aggression, anxiety, appetite, cognition, learning, memory, mood, nausea, sleep, andthermoregulation. The serotonin receptors are the target of a variety of pharmaceutical drugs, including many antidepressants, antipsychotics, anorectics,antiemetics, gastroprokinetic agents, antimigraine agents, hallucinogens, and entactogens.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-101331R
    Phenylbiguanide (Standard)

    苯基双胍 (Standard)

    Agonist
    Phenylbiguanide (Standard)是 Phenylbiguanide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phenylbiguanide 是一种选择性的 5-HT3 受体激动剂,EC50 为 3.0±0.1 μM。
    Phenylbiguanide (Standard)
  • HY-15780R
    Brexpiprazole (Standard)

    依匹哌唑(Standard)

    Modulator
    Brexpiprazole (Standard)是 Brexpiprazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Brexpiprazole (OPC-34712),一种非典型的、具有口服活性的抗精神紊乱剂,是人 5-HT1A 和多巴胺受体(dopamine D2L receptor)的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。Brexpiprazole 对人去甲肾上腺素能受体 α1B (Ki=0.17 nM) 和 α2C (Ki=0.59 nM) 也显示出强效拮抗活性。
    Brexpiprazole (Standard)
  • HY-167668
    Tipindole Antagonist
    Tipindole 是一种血清素 (serotonin) 拮抗剂。Tipindole 可用于抑郁症相关研究。
    Tipindole
  • HY-116065
    CUMI-101 Agonist
    CUMI-101 (compound 8) 是一种 5-HT1AR 激动剂 (Ki=0.15 nM),在 [35S]GTPγS 结合实验中 EC50 为 0.1 nM。CUMI-101 可用于神经类疾病的研究。
    CUMI-101
  • HY-139045
    2,4-DMA hydrochloride Agonist
    2,4-DMA hydrochloride 是一种苯丙胺,是一种血清素 5-HT2 受体激动剂,表观 PA2 值为 5.6。
    2,4-DMA hydrochloride
  • HY-14558R
    Tandospirone (Standard)

    坦度螺酮(Standard)

    Agonist
    Tandospirone (Standard)是 Tandospirone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tandospirone (SM-3997) 是一种高效、选择性的 5-HT1A 受体部分激动剂,其 Ki 值为 27 nM。Tandospirone 具有抗焦虑和抗抑郁作用。Tandospirone 可用于中枢神经系统疾病及其潜在机制的研究。
    Tandospirone (Standard)
  • HY-105108
    Cilansetron hydrochloride hydrate Antagonist
    Cilansetron hydrochloride hydrate 是一种 5-HT3 受体拮抗剂。Cilansetron hydrochloride hydrate 可用于肠易激综合征的研究。
    Cilansetron hydrochloride hydrate
  • HY-105196
    DAT-582 Antagonist
    DAT-582 是一种 serotonin 3 (5-HT3) receptor 拮抗剂,具有止吐作用。
    DAT-582
  • HY-169825
    (S)-PF-04995274 Agonist
    (S)-PF-04995274 是 5-羟色胺受体 4 (5-HT4R) 部分激动剂,是 PF-04995274 (HY-18137) 的异构体。
    (S)-PF-04995274
  • HY-B0002AR
    Ondansetron hydrochloride dihydrate (Standard)

    盐酸昂丹司琼二水物 (Standard)

    Antagonist
    Ondansetron (hydrochloride dihydrate) (Standard) 是 Ondansetron (hydrochloride dihydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ondansetron (GR 38032) hydrochloride dehydrate 是一种口服有效的,具有高选择性和竞争性的 5-HT3 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。Ondansetron hydrochloride dehydrate 可用于预防癌症化疗、放疗和手术引起的恶心和呕吐。
    Ondansetron hydrochloride dihydrate (Standard)
  • HY-120464
    PF-05212377 Inhibitor
    PF-05212377 (SAM-760) 是 5-羟色胺受体 5-HT Receptor 6 的抑制剂。PF-05212377 是 P-gp/非 BCRP 人类转运蛋白的底物。PF-05212377 在非人类灵长类动物中表现出血脑屏障通透性。PF-05212377 可用于阿尔茨海默病研究。
    PF-05212377
  • HY-B1154R
    Penbutolol sulfate (Standard)

    喷布特罗硫酸盐 (Standard)

    Antagonist
    Penbutolol (sulfate) (Standard) 是 Penbutolol (sulfate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Penbutolol sulfate ((-)-Terbuclomine) 是一种有效的 β-肾上腺素能受体 (β-adrenoceptor) 和 5-HT 受体 (5-HT receptor) 拮抗剂,在大鼠海马 1 (CA1) 和人 CA3 中,对 5-HT 的 Ki 分别为 11.6 nM 和 11.9 nM。
    Penbutolol sulfate (Standard)
  • HY-15574R
    Piboserod (Standard)

    哌波色罗 (Standard)

    Antagonist
    Piboserod (Standard) 是 Piboserod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Piboserod 是一种口服有效的 5-HT4 受体的选择性拮抗剂,对人 5-HT4 受体的 Ki 值约为 0.1 nM。Piboserod 能竞争性地与 5-HT4 受体结合,阻断 5-HT4 受体的激活。Piboserod 可抑制 5-HT 对人膀胱逼尿肌神经介导收缩反应的增强作用。Piboserod 主要用于泌尿系统疾病(如膀胱过度活动症)和心血管疾病(如慢
    Piboserod (Standard)
  • HY-108057
    Facinicline Antagonist
    Facinicline (RG3487) 是具有口服活性的烟碱 α7 receptor 部分激动剂,对人nAChR 的 Ki 值为 6 nM。Facinicline 可改善啮齿类动物的认知和感觉运动门控。Facinicline 对 5-HT3 受体 (拮抗剂)的 Ki 值为 1.2 nM。
    Facinicline
  • HY-153015B
    AAZ-A 154 hydrochloride Antagonist
    AAZ-A 154 hydrochloride 是一种选择性、竞争性和非致幻性的 5-HT2AR 拮抗剂。AAZ-A 154 hydrochloride 可促进啮齿动物的神经元生长并产生持久的有益行为效应。
    AAZ-A 154 hydrochloride
  • HY-10349AR
    WAY-100635 maleate (Standard) Inhibitor
    WAY-100635 (maleate) (Standard)是 WAY-100635 (maleate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。WAY-100635 maleate 是一种有效且具有选择性的 5-hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) 受体拮抗剂,其 IC50 值为 0.91 nM,Ki 值为 0.39 nM。WAY-100635 maleate 对于 5-HT1A 和 α1-肾上腺素的 pIC50 值分别为 8.9 和 6.6。WAY-100635 maleate 也是一种有效的多巴胺 D4 受体激动剂。
    WAY-100635 maleate (Standard)
  • HY-14542R
    Ziprasidone (Standard)

    齐拉西酮 (Standard)

    Antagonist
    Ziprasidone (Standard) 是 Ziprasidone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ziprasidone (CP-88059) 是一种具有口服活性的精神类化合物,是 5-HT 和多巴胺 (dopamine) 受体拮抗剂。Ziprasidone 对大鼠 D2 (Ki=4.8 nM)、5-HT2A (Ki=0
    Ziprasidone (Standard)
  • HY-123205R
    Oxatomide (Standard)

    奥沙米特 (Standard)

    Inhibitor
    Oxatomide (Standard) (KW-4354 (Standard)) 是 Oxatomide (HY-123205) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oxatomide (KW-4354) 是一种口服有效的双重 H1 组胺受体 (H1-histamine receptor) 和 P2X7 受体拮抗剂、5-羟色胺 (serotonin) 抑制剂。Oxatomide 具有抗组胺、抗过敏和抗炎活性。Oxatomide 可用于过敏性疾病的研究。
    Oxatomide (Standard)
  • HY-116606
    LY108742 Antagonist
    LY108742 是 5-HT2 受体的拮抗剂,其 IC50 值分别为9.3 nM (Rat)、57.2 nM (Pig)、56.8 nM (Monkey)。
    LY108742
  • HY-15401A
    WAY 163909 hydrochloride
    WAY 163909 hydrochloride 是一种有效的 5-羟色胺受体 2C (5-HT2C) 激动剂,EC50 为 8 nM,最大功效为 90%,而对 5-HT2A 受体的活性最小。其选择性进一步体现在 5-HT2C 的 Ki 值为 10.5 nM,而 5-HT2A (212 nM)、5-HT7 (343 nM) 和 5-HT2B (485 nM) 的 Ki 值较高,并且对其他各种受体缺乏显著活性。
    WAY 163909 hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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